Dans le monde d'aujourd'hui, en raison du monopole et du manque de ressources médicales avancées, les plantes aux propriétés pharmacologiques sont devenues les principales ressources médicales des pays en développement. Ce domaine est appelé médecine traditionnelle, médecine indigène ou médecine populaire. Selon la définition de l'OMS, cette technologie est basée sur des théories typiques de diverses situations de traitement, telles que des connaissances, des compétences et des pratiques empiriques, et est généralement applicable à la prévention, au diagnostic, à l'amélioration ou au traitement de diverses maladies. Parmi elles, la branche de la « science des interactions entre l'homme et les plantes » a reçu une attention de plus en plus large. Selon des recherches approfondies sur l'ethnobotanique, de nombreux composés naturels ont de bonnes activités pharmacologiques, telles que l'activité antioxydante, l'activité anti-inflammatoire et l'activité antivirale, etc., de sorte qu'ils peuvent être conçus dans une certaine mesure pour être des médicaments anti-inflammatoires, analgésiques, antispasmodiques, antidiabétiques, antiviraux et anticancéreux.
Le composant principal du goût amer du coptis est la berbérine, qui est le chlorhydrate de berbérine. Il s'agit d'un alcaloïde isoquinoléique présent dans diverses herbes naturelles. Il existe dans le Coptis chinensis sous forme de chlorhydrate (chlorhydrate de berbérine). Des recherches ont montré que ce composé peut être utilisé pour traiter les tumeurs, l'hépatite et les maladies cardiovasculaires. , l'hypertension, l'inflammation, les infections bactériennes et virales, la diarrhée, le traitement de maladies telles que la maladie d'Alzheimer et l'arthrite.
L'histoire de la poudre de chlorhydrate de berbérine
Poudre de chlorhydrate de berbérinea été découvert pour la première fois à l'époque pré-Qin. Avec l'approfondissement des recherches pharmacologiques, l'efficacité du coptis a été consignée en détail dans la « Matière médicale de Shen Nong » de la dynastie Han en Chine. Ce livre est le plus ancien livre de médecine traditionnelle chinoise existant. On dit qu'il provient de la famille de Shennong. , compilé dans un livre entre 25 et 220 après J.-C. pendant la dynastie des Han de l'Est. Sa structure monocristalline a été analysée pour la première fois à partir d'un extrait isolé d'Hydrastiscanadensis en 1917.
Les usages médicinaux de la poudre de berbérine hcl
1. Effet antioxydant
Dans des circonstances normales, le corps maintient un équilibre entre antioxydants et pro-oxydants. Le stress oxydatif est un processus nocif qui peut être un médiateur important des dommages aux structures cellulaires, induisant ainsi divers états pathologiques tels que les maladies cardiovasculaires, le cancer, les maladies neurologiques et le diabète. La surproduction d'espèces réactives de l'oxygène (ROS), le plus souvent par surstimulation du NADPH par les cytokines ou par la chaîne de transport d'électrons mitochondriale et la xanthine oxydase, peut conduire à un stress oxydatif. Des expériences ont montré que les métabolites de la berbérine et la berbérine présentent une excellente activité de piégeage des -OH, et leurs effets sont à peu près équivalents à ceux de la puissante vitamine C antioxydante. L'augmentation de l'activité de la SOD (superoxyde dismutase) et la diminution des niveaux de MDA (un marqueur de la peroxydation lipidique) peuvent être surveillées en administrant de la berbérine à des rats diabétiques [1]. D'autres résultats ont montré que l'activité de piégeage de la berbérine est étroitement liée à son activité de chélation des ions ferreux, et le groupe hydroxyle C-9 de la berbérine en est un élément essentiel.
2. Effet antitumoral
De nombreux rapports ont été publiés sur les effets anticancéreux de la berbérine. Diverses études menées ces dernières années ont montré que la berbérine est efficace dans le traitement adjuvant du cancer de l'ovaire, du cancer de l'endomètre, du cancer du col de l'utérus, du cancer du sein, du cancer du poumon, du cancer colorectal, du cancer du rein. Elle est d'une grande importance dans le traitement de maladies cancéreuses graves telles que le cancer de la vessie et le cancer de la prostate. La berbérine peut inhiber la prolifération des cellules tumorales en interagissant avec diverses cibles et mécanismes. Elle peut modifier l'expression des oncogènes et des gènes liés à la carcinogenèse pour réguler l'activité des enzymes associées et inhiber la prolifération.
3. Effet cardiovasculaire
La poudre de berbérine hcl joue un rôle essentiel dans le traitement des maladies cardiovasculaires et a une gamme d'applications extrêmement large. La berbérine atteint l'objectif d'antiarythmie en réduisant l'incidence des contractions ventriculaires prématurées et en inhibant l'apparition de la tachycardie ventriculaire. Deuxièmement, la dyslipidémie est un facteur de risque majeur de maladie cardiovasculaire et se caractérise par des taux accrus de cholestérol total, de triglycérides et de cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL) et des taux diminués de lipoprotéines de haute densité (HDL), tandis que la berbérine La stabilité de ces indicateurs peut être extrêmement bien maintenue. L'hyperlipidémie à long terme est une cause importante de formation de plaques athéroscléreuses. Il a été rapporté que la berbérine affecte les récepteurs LDL dans les cellules hépatiques pour réduire les taux de cholestérol sérique humain dans les hépatocytes. De plus, la berbérine a des effets inotropes positifs et a été utilisée pour traiter l'insuffisance cardiaque congestive.
Le développement futur de la poudre de chlorhydrate de berbérine
Bien que la poudre de berbérine HCL soit largement utilisée dans la pratique clinique, un inconvénient qui ne peut être ignoré est qu'elle appartient à la classe II des médicaments BCS et qu'elle présente une faible solubilité dans l'eau, ce qui n'est pas propice à l'absorption par le patient. Par conséquent, la manière de développer des produits pharmaceutiques appropriés est actuellement un problème. Problèmes à résoudre.
La solution couramment utilisée en pharmacie pour augmenter la solubilité dans l'eau consiste généralement à ajouter une grande quantité d'excipients hydrosolubles, mais les problèmes qui en découlent sont la réduction de la flexibilité du dosage et de l'observance du traitement par le patient. Par conséquent, une méthode plus raisonnable est nécessaire pour la biodisponibilité des médicaments. Le degré d'amélioration est important. Les méthodes couramment utilisées comprennent les dispersions amorphes, les sels pharmaceutiques et les co-cristaux de médicaments, mais les amorphes nécessitent généralement toujours des excipients pour maintenir leur stabilité, tandis que l'applicabilité des sels est généralement applicable aux médicaments avec des groupes ionisables. En revanche, l'eutectique médicamenteux montre sa supériorité : processus simple, faible coût et excellent effet.
Il existe deux principaux types de conceptions de co-cristaux de médicaments existants pour le chlorhydrate de berbérine. L'une consiste à former un co-cristal avec des ligands acides, et l'autre à former un co-cristal avec des flavonoïdes. Le premier type présente une plus grande amélioration de la biodisponibilité, mais il reste à vérifier si le ligand peut être utilisé pour une utilisation clinique à long terme. Bien que la conception de co-cristaux avec des flavonoïdes n'ait pas une amélioration de la biodisponibilité aussi bonne que le premier, elle est intelligemment conçue grâce à l'ingénierie cristalline. La méthode améliore la combinaison de deux médicaments à petites molécules, ce qui peut améliorer conjointement l'efficacité des deux. Il s'agit d'une méthode relativement efficace pour améliorer les propriétés physiques et chimiques.
Source de l'image : « Deux cocristaux de chlorure de berbérine avec de la myricétine et de la dihydromyricétine : structures cristallines, caractérisation et activités antitumorales » (doi : 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Aujourd'hui,Poudre de chlorhydrate de berbérineLe chlorhydrate de berbérine peut être synthétisé artificiellement et modifié par des méthodes d'ingénierie cristalline à faible coût et avec une technologie de pointe. Avec le développement de la recherche médicale et l'approfondissement de la recherche chimique, le chlorhydrate de berbérine montrera sûrement plus de propriétés médicinales. Effets d'utilisation. D'une part, le chlorhydrate de berbérine a non seulement obtenu des résultats remarquables dans la recherche pharmacologique traditionnelle sur les antibactériens, les antiviraux, les anti-inflammatoires, les antitumoraux, les antidiabétiques et le traitement des maladies cardiovasculaires et cérébrovasculaires, mais sa conception d'ingénierie cristalline et son analyse morphologique ont également une préoccupation généralisée. En raison de son effet curatif remarquable et de ses faibles effets secondaires, il a un grand potentiel d'application clinique et a de larges perspectives. Avec le développement de la biologie cellulaire, le mécanisme pharmacologique de la berbérine sera élucidé du niveau cellulaire au niveau moléculaire et cible, fournissant une base plus théorique pour son application clinique.